Cell Res |上海药物所徐华强/谢欣/杨德华合作揭示GPR30受体全新激活机制,挑战传统雌激素膜受体观念
Nature雌激素作为一种关键激素,在人类生理学中发挥着至关重要的作用,涉及生殖功能、心血管健康和骨骼完整性等多个方面的生物过程。过去,GPR30作为一个孤儿受体,曾被假定为G蛋白偶联的雌激素受体,能够直接与雌激素结合,从而解释雌激素信号的非基因组效应和组织选择性。这一假设引起了广泛关注和讨论,对人们理解雌激素的快速生物学作用产生了深远影响。然而随着研究的深入,一些研究结果对GPR30作为雌激素受体这一假设产生了质疑,并且GPR30 与雌激素的直接结合,并介导下游信号传导仍缺乏确切证据。2024年5月14日,中国科学院上海药物研究所徐华强团队联合谢欣团队和杨德华团队在Cell Research 上发表了最新的研究成果,题为《Structural and functional evidence that GPR30 is not a direct estrogen receptor》。研究团队结合结构生物学和生化、细胞实验等多方面的证据,证明GPR30并非直接雌激素受体。这一发现不仅颠覆了之前的假设,也为我们对雌激素信号传导机制的理解提出了新的挑战和机遇。在该项研究中,研究人员首先利用单颗粒冷冻电镜手段研究雌激素及其类似物与 GPR30 的直接结合。他们利用17β-雌二醇(E2)以及两种报道的雌激素类似物氟维司群(ful…
2024-05-21